Serpafar 50 mg Faran Labaratories

Serpafar 50 mg Faran Labaratories

DESCRIZIONE

Serpafar compresse, USP è uno stimolante ovulatorio non steroideo somministrato per via orale, designato chimicamente come 2-[p-(2-cloro-1,2-difenilvinil)fenossi] trietilammina citrato (1:1). Ha la formula molecolare di C26H28CINO – C6H8O7 e un peso molecolare di 598,10. Strutturalmente è rappresentato come:

Il Serpafar è una polvere cristallina di colore da bianco a giallo pallido, essenzialmente inodore. È liberamente solubile in metanolo, solubile in etanolo, leggermente solubile in acetone, acqua e cloroformio e insolubile in etere.

Serpafar è una miscela di due isomeri geometrici cis (zuclomifene) e trans (enclomifene) contenente tra il 30% e il 50% dell’isomero cis.

Ogni compressa debossata di colore bianco sporco contiene 50 mg di Serpafar USP. La compressa contiene anche i seguenti ingredienti inattivi: amido di mais, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato e saccarosio.

Questa è la formula strutturale

FARMACOLOGIA CLINICA

Azione

Il Serpafar è un farmaco di notevole potenza farmacologica. Con un’attenta selezione e un’adeguata gestione della paziente, è stato dimostrato che il Serpafar è una terapia utile per le pazienti anovulatorie che desiderano una gravidanza.

Il Serpafar è in grado di interagire con i tessuti contenenti recettori per gli estrogeni, tra cui l’ipotalamo, l’ipofisi, l’ovaio, l’endometrio, la vagina e la cervice. Può competere con gli estrogeni per i siti di legame dei recettori estrogenici e può ritardare la ricostituzione dei recettori estrogenici intracellulari. Il Serpafar dà inizio a una serie di eventi endocrini che culminano in un aumento preovulatorio delle gonadotropine e nella successiva rottura follicolare. Il primo evento endocrino in risposta a un ciclo di terapia con clomifene è un aumento del rilascio di gonadotropine ipofisarie. Ciò dà inizio alla steroidogenesi e alla follicologenesi, con conseguente crescita del follicolo ovarico e aumento del livello circolante di estradiolo. Dopo l’ovulazione, il progesterone e l’estradiolo plasmatici aumentano e diminuiscono come in un normale ciclo ovulatorio.

I dati disponibili suggeriscono che sia le proprietà estrogeniche che antiestrogeniche del clomifene possono partecipare all’avvio dell’ovulazione. I due isomeri del clomifene hanno effetti estrogenici e antiestrogenici misti, che possono variare da una specie all’altra. Alcuni dati suggeriscono che lo zuclomifene abbia un’attività estrogenica maggiore rispetto all’enclomifene.

Il Serpafar non ha effetti progestazionali, androgeni o antiandrogeni apparenti e non sembra interferire con la funzione ipofisi-surrene o ipofisi-tiroide.

Sebbene non vi siano prove di un “effetto carryover” del Serpafar, in alcune pazienti sono state osservate mestruazioni ovulatorie spontanee dopo la terapia con Serpafar.

Farmacocinetica

Sulla base dei primi studi condotti con Serpafar marcato con 14C, è stato dimostrato che il farmaco è prontamente assorbito per via orale nell’uomo ed escreto principalmente nelle feci. L’escrezione cumulativa urinaria e fecale del 14C è stata in media di circa il 50% della dose orale e del 37% di una dose endovenosa dopo 5 giorni. L’escrezione urinaria media è stata di circa l’8% e l’escrezione fecale di circa il 42%.

Una parte del 14C era ancora presente nelle feci 6 settimane dopo la somministrazione. Successivi studi a dose singola in volontari normali hanno dimostrato che lo zuclomifene (cis) ha un’emivita più lunga dell’enclomifene (trans). Livelli rilevabili di zuclomifene sono persistiti per più di un mese in questi soggetti. Ciò può essere suggestivo di un riciclo enteroepatico stereo-specifico o di un sequestro dello zuclomifene. Pertanto, è possibile che una parte del farmaco attivo rimanga nell’organismo durante la gravidanza precoce nelle donne che concepiscono durante il ciclo mestruale durante la terapia con Serpafar.